Proces zapalny prawie we wszystkich przypadkach towarzyszy patologii reumatycznej, znacznie obniżając jakość życia chorego. Dlatego jednym z wiodących kierunków w leczeniu schorzeń stawów jest leczenie przeciwzapalne. Efekt ten ma kilka grup leków: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), glikokortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego, częściowo tylko w ramach złożonego leczenia, chondroprotektory.
W tym artykule rozważymy grupę leków wymienionych jako pierwsza - NLPZ.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
To grupa leków o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Nasilenie każdego z nich w różnych lekach jest różne. Leki te nazywane są niesteroidowymi, ponieważ różnią się budową od leków hormonalnych, glukokortykoidów. Te ostatnie mają również silne działanie przeciwzapalne, ale jednocześnie mają negatywne właściwości hormonów steroidowych.
Mechanizm działania NLPZ
Mechanizm działania NLPZ polega na nieselektywnym lub selektywnym hamowaniu (hamowaniu) odmian enzymu COX - cyklooksygenazy. COX występuje w wielu tkankach naszego organizmu i odpowiada za produkcję różnych substancji biologicznie czynnych: prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanu i innych. Z kolei prostaglandyny są mediatorami stanu zapalnego, a im ich więcej, tym wyraźniejszy jest proces zapalny. NLPZ, hamując COX, obniżają poziom prostaglandyn w tkankach, a proces zapalny cofa się.
Schemat przepisywania NLPZ
Niektóre NLPZ mają szereg dość poważnych skutków ubocznych, podczas gdy inne leki z tej grupy nie są tak scharakteryzowane. Wynika to ze specyfiki mechanizmu działania: wpływu leków na różne typy cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i COX-3.
COX-1 zdrowa osoba występuje w prawie wszystkich narządach i tkankach, aw szczególności w przewodzie pokarmowym i nerkach, gdzie pełni swoje najważniejsze funkcje. Na przykład prostaglandyny syntetyzowane przez COX biorą czynny udział w utrzymaniu integralności błony śluzowej żołądka i jelit, utrzymaniu w niej odpowiedniego przepływu krwi, zmniejszeniu wydzielania kwasu solnego, zwiększając pH, wydzielanie fosfolipidów i śluzu, stymulując proliferację (reprodukcję) komórek. Leki hamujące COX-1 powodują spadek poziomu prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalenia, ale w całym organizmie, co może prowadzić do Negatywne konsekwencje, które zostaną omówione poniżej.
COX-2 z reguły nie występuje w zdrowych tkankach lub występuje, ale w małych ilościach. Jej poziom wzrasta bezpośrednio podczas stanu zapalnego oraz w samym jego ognisku. Leki selektywnie hamujące COX-2, choć często przyjmowane ogólnoustrojowo, działają specyficznie na ognisko, zmniejszając w nim proces zapalny.
COX-3 jest również zaangażowany w rozwój bólu i gorączki, ale nie ma nic wspólnego ze stanem zapalnym. Niektóre NLPZ wpływają na ten konkretny typ enzymu i mają niewielki wpływ na COX-1 i 2. Niektórzy autorzy uważają jednak, że COX-3 jako niezależna izoforma enzymu nie istnieje i jest odmianą COX- 1: na te pytania należy przeprowadzić dodatkowe badania.
Klasyfikacja NLPZ
Istnieć klasyfikacja chemiczna niesteroidowe leki przeciwzapalne, oparte na cechach strukturalnych cząsteczki substancji czynnej. Jednakże szeroki zasięg czytelników, terminy biochemiczne i farmakologiczne są prawdopodobnie mało interesujące, dlatego proponujemy inną klasyfikację, która opiera się na selektywności hamowania COX. Według niej wszystkie NLPZ dzielą się na:
1. Nieselektywny (dotyczy wszystkich rodzajów COX, ale głównie COX-1):
- indometacyna;
- Ketoprofen;
- piroksykam;
- Aspiryna;
- diklofenak;
- acyklofenak;
- naproksen;
- Ibuprofen.
2. Nieselektywne, działające w równym stopniu na COX-1 i COX-2:
- Lornoksykam.
3. Selektywne (hamowanie COX-2):
- meloksykam;
- nimesulid;
- Etodolak;
- Rofekoksyb;
- celekoksyb.
Niektóre z powyższych leków praktycznie nie mają działania przeciwzapalnego, ale mają większy efekt przeciwbólowy (Ketorolak) lub przeciwgorączkowy (Aspiryna, Ibuprofen), więc nie będziemy mówić o tych lekach w tym artykule. Porozmawiajmy o tych NLPZ, których działanie przeciwzapalne jest najbardziej wyraźne.
Krótko o farmakokinetyce
Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się doustnie lub domięśniowo.
Przyjmowane doustnie dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, ich biodostępność wynosi około 70-100%. Lepiej wchłaniają się w środowisku kwaśnym, a zmiana pH żołądka na stronę zasadową spowalnia wchłanianie. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się 1-2 godziny po przyjęciu leku.
Po podaniu domięśniowym lek wiąże się z białkami krwi w 90-99%, tworząc funkcjonalnie aktywne kompleksy.
Dobrze penetrują narządy i tkanki, zwłaszcza w ogniska zapalne i płyn maziowy (zlokalizowany w jamie stawowej). NLPZ są wydalane z organizmu z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się znacznie w zależności od leku.
Przeciwwskazania do stosowania NLPZ
Preparaty z tej grupy są niepożądane do stosowania w następujących warunkach:
- indywidualna nadwrażliwość na składniki;
- , a także inne wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego;
- leuko- i trombopenia;
- ciężki i;
- ciąża.
Główne skutki uboczne NLPZ
To są:
- efekt wrzodowy (zdolność leków z tej grupy do wywoływania rozwoju przewodu pokarmowego);
- zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku i inne);
- skurcz oskrzeli;
- toksyczne działanie na nerki (naruszenie ich funkcji, podwyższone ciśnienie krwi, nefropatia);
- toksyczne działanie na wątrobę (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych we krwi);
- toksyczne działanie na krew (zmniejszenie liczby formowanych pierwiastków aż do niedokrwistości aplastycznej, objawiające się);
- przedłużenie ciąży;
- (wysypka skórna, wstrząs anafilaktyczny).
Liczba zgłoszeń działań niepożądanych leków z grupy NLPZ otrzymanych w latach 2011-2013 Cechy terapii NLPZ
Ponieważ leki z tej grupy w większym lub mniejszym stopniu działają szkodliwie na błonę śluzową żołądka, większość z nich należy przyjmować bez przerwy po posiłku, popijając dużą ilością wody i najlepiej równolegle z lekami do utrzymania przewodu pokarmowego. Z reguły w tej roli działają inhibitory pompy protonowej: omeprazol, rabeprazol i inne.
Leczenie NLPZ powinno być prowadzone przez możliwie najkrótszy czas i przy użyciu jak najmniejszych skutecznych dawek.
Osobom z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentom w podeszłym wieku, z reguły przepisuje się dawkę poniżej średniej dawki terapeutycznej, ponieważ procesy w tych kategoriach pacjentów są spowolnione: substancja czynna zarówno działa, jak i jest wydalana przez dłuższy okres.
Rozważ bardziej szczegółowo poszczególne leki z grupy NLPZ.
Indometacyna (Indometacyna, Metindol)
Forma uwalniania - tabletki, kapsułki.
Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje agregację (sklejanie się) płytek krwi. Maksymalne stężenie we krwi określa się 2 godziny po spożyciu, okres półtrwania wynosi 4-11 godzin.
Przypisuj z reguły wewnątrz 25-50 mg 2-3 razy dziennie.
Wymienione powyżej działania niepożądane są dość wyraźne w przypadku tego leku, dlatego obecnie jest on stosowany stosunkowo rzadko, ustępując miejsca innym, bezpieczniejszym pod tym względem lekom.
Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen i inne)
Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyki, czopki, żel.
Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Szybko i całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiągane jest po 20-60 minutach. Prawie w 100% wchłaniany z białkami krwi i transportowany po całym organizmie. Maksymalne stężenie leku w płynie maziowym określa się po 3-4 godzinach, jego okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, z osocza krwi - 1-2 godziny. Wydalany z moczem, żółcią i kałem.
Z reguły zalecana dawka diklofenaku dla osoby dorosłej wynosi 50-75 mg 2-3 razy dziennie doustnie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Postać opóźnioną, równą 100 g leku w jednej tabletce (kapsułce), przyjmuje się raz dziennie. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego pojedyncza dawka wynosi 75 mg, częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. Lek w postaci żelu nakłada się cienką warstwą na skórę w miejscu objętym stanem zapalnym, częstość aplikacji 2-3 razy dziennie.
Etodolak (Fort Etol)
Forma uwalniania - kapsułki 400 mg.
Przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe właściwości tego leku są również dość wyraźne. Wykazuje umiarkowaną selektywność – działa głównie na COX-2 w ognisku zapalnym.
Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu i leków zobojętniających sok żołądkowy. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się po 60 minutach. 95% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania w osoczu wynosi 7 godzin. Jest wydalany z organizmu głównie z moczem.
Stosowany jest w doraźnej lub długotrwałej terapii patologii reumatologicznej:, a także w przypadku zespołu bólowego o dowolnej etiologii.
Zaleca się przyjmowanie leku 400 mg 1-3 razy dziennie po posiłkach. Jeśli konieczna jest dłuższa terapia, dawkę leku należy korygować raz na 2-3 tygodnie.
Przeciwwskazania są standardowe. Działania niepożądane są podobne do innych NLPZ, jednak ze względu na względną selektywność leku występują rzadziej i są mniej nasilone.
Zmniejsza działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów ACE.
Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)
Dostępny w postaci tabletek po 100 mg.
Godny analog diklofenaku o podobnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.
Po podaniu doustnym jest szybko i prawie w 100% wchłaniany przez błonę śluzową żołądka. Przy równoczesnym przyjmowaniu pokarmu tempo wchłaniania zwalnia, ale jego stopień pozostaje taki sam. Wiąże się prawie całkowicie z białkami osocza i w tej postaci rozprzestrzenia się po całym organizmie. Stężenie leku w płynie maziowym jest dość wysokie: osiąga 60% jego stężenia we krwi. Średni okres okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 4-4,5 godziny. Jest wydalany głównie przez nerki.
Spośród działań niepożądanych należy wymienić niestrawność, zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych, zawroty głowy: objawy te występują dość często, w 1-10 przypadkach na 100. Inne działania niepożądane występują znacznie rzadziej, w szczególności u mniej niż jednego pacjenta na 10 000.
Możliwe jest zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych poprzez jak najszybsze przepisanie pacjentowi minimalnej skutecznej dawki.
Nie zaleca się przyjmowania aceklofenaku w czasie ciąży i laktacji.
Zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe leków przeciwnadciśnieniowych.
Piroksykam (Piroksykam, Fedin-20)
Forma uwalniania - tabletki po 10 mg.
Oprócz działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego wykazuje również działanie przeciwpłytkowe.
Dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania, ale nie wpływa na stopień jego działania. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-5 godzinach. Stężenie leku we krwi jest znacznie większe po podaniu domięśniowym niż po podaniu doustnym. 40-50% przenika do płynu maziowego, który znajduje się w mleku matki. Przechodzi szereg zmian w wątrobie. Wydalany z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 24-50 godzin.
Działanie przeciwbólowe objawia się w ciągu pół godziny po zażyciu pigułki i utrzymuje się przez jeden dzień.
Dawki leku różnią się w zależności od choroby i wahają się od 10 do 40 mg na dobę w jednej lub kilku dawkach.
Przeciwwskazania i skutki uboczne standard.
Tenoksykam (Texamen-L)
Forma uwalniania - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Stosować domięśniowo w dawce 2 ml (20 mg leku) na dobę. W ostrym - 40 mg 1 raz dziennie przez 5 dni z rzędu w tym samym czasie.
Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów.
Lornoksykam (Xefocam, Larfix, Lorakam)
Forma uwalniania - tabletki 4 i 8 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawierający 8 mg leku.
Zalecana dawka doustna to 8-16 mg na dobę 2-3 razy. Tabletkę należy przyjmować przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody.
Jednorazowo domięśniowo lub dożylnie 8 mg. Wielość iniekcji dziennie: 1-2 razy. Roztwór do wstrzykiwań należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmniejszać dawki lornoksykamu, jednak ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego osoby z jakąkolwiek patologią gastroenterologiczną powinny stosować go ostrożnie.
Meloksykam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox i inne)
Forma uwalniania - tabletki 7,5 i 15 mg, wstrzyknięcie 2 ml w ampułce zawierającej 15 mg substancji czynnej, czopki doodbytnicze, zawierające również 7,5 i 15 mg meloksykamu.
Selektywny inhibitor COX-2. Rzadziej niż inne leki z grupy NLPZ powoduje skutki uboczne w postaci uszkodzenia nerek i gastropatii.
Z reguły w pierwszych dniach leczenia lek stosuje się pozajelitowo. 1-2 ml roztworu wstrzykuje się głęboko w mięsień. Gdy ostry proces zapalny nieco ustąpi, pacjent zostaje przeniesiony na tabletkową postać meloksykamu. Wewnątrz stosuje się go niezależnie od przyjmowania pokarmu, 7,5 mg 1-2 razy dziennie.
Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)
Forma uwalniania - kapsułki po 100 i 200 mg leku.
Specyficzny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Stosowany w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma negatywnego wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego, ponieważ ma bardzo niski stopień powinowactwa do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn .
Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.
Skutki uboczne są rzadkie. W przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach mogą wystąpić owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego, agranulocytoza i.
Rofekoksyb (Denebol)
Forma uwalniania to roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 1 ml zawierających 25 mg substancji czynnej, tabletki.
Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnych właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Praktycznie nie ma wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i tkankę nerkową.
Uważaj na powołanie kobiet w 1. i 2. trymestrze ciąży, w okresie laktacji, osób cierpiących lub ciężkich.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zwiększa się podczas długotrwałego przyjmowania dużych dawek leku, a także u pacjentów w podeszłym wieku.
Etorykoksyb (Arcoxia, Exinef)
Forma uwalniania - tabletki 60 mg, 90 mg i 120 mg.
Selektywny inhibitor COX-2. Nie wpływa na syntezę prostaglandyn żołądkowych, nie wpływa na czynność płytek krwi.
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Zalecana dawka zależy bezpośrednio od ciężkości choroby i waha się w granicach 30-120 mg na dobę w 1 dawce. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawkowania.
Skutki uboczne są niezwykle rzadkie. Z reguły zauważają je pacjenci przyjmujący etorykoksyb przez 1 rok lub dłużej (w ciężkich chorobach reumatycznych). Wachlarz działań niepożądanych występujących w tym przypadku jest niezwykle szeroki.
Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i inne)
Forma uwalniania - tabletki po 100 mg, granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego w saszetce zawierającej 1 dawkę leku - po 100 mg, żel w tubie.
Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Lek należy przyjmować w dawce 100 mg dwa razy dziennie, po posiłkach. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie. Żel nakłada się na dotknięty obszar, delikatnie wcierając w skórę. Wielość aplikacji - 3-4 razy dziennie.
Podczas przepisywania nimesulidu pacjentom w podeszłym wieku dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Dawkę należy zmniejszyć w przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby i nerek pacjenta. Może działać hepatotoksycznie, hamując czynność wątroby.
W czasie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, zdecydowanie nie zaleca się przyjmowania nimesulidu. Podczas laktacji lek jest również przeciwwskazany.
Nabumeton (Synmeton)
Forma uwalniania - tabletki 500 i 750 mg.
Nieselektywny inhibitor COX.
Jednorazowa dawka dla dorosłego pacjenta to 500-750-1000 mg podczas lub po posiłku. W szczególnie ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 2 gramów na dobę.
Działania niepożądane i przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych nieselektywnych NLPZ.
Nie zaleca się przyjmowania w okresie ciąży i laktacji.
Połączone niesteroidowe leki przeciwzapalne
Istnieją leki zawierające dwie lub więcej substancji czynnych z grupy NLPZ lub NLPZ w połączeniu z witaminami lub innymi lekami. Główne z nich wymieniono poniżej.
- Dolaren. Zawiera 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. W tym preparacie wyraźne działanie przeciwzapalne diklofenaku łączy się z jasnym działaniem przeciwbólowym paracetamolu. Przyjmować lek do środka 1 tabletkę 2-3 razy dziennie po posiłkach. Maksymalna dzienna porcja to 3 tabletki.
- Zapalenie nerwowo-mięśniowe. Kapsułki zawierające 50 mg diklofenaku, witaminę B1 i B6 oraz 0,25 mg witaminy B12. Tutaj przeciwbólowe i przeciwzapalne działanie diklofenaku wzmacniają witaminy z grupy B, które poprawiają metabolizm w tkance nerwowej. Zalecana dawka leku to 1-3 kapsułki dziennie w 1-3 dawkach. Lek należy przyjmować po posiłkach, popijając dużą ilością płynów.
- Olfen-75, wytwarzany w postaci roztworu do wstrzykiwań, oprócz diklofenaku w ilości 75 mg, zawiera również 20 mg lidokainy: dzięki obecności tego ostatniego w roztworze zastrzyki leku stają się mniej bolesne dla pacjenta.
- Fanigana. Jego skład jest podobny do Dolarenu: 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. Zaleca się przyjmować 1 tabletkę 2-3 razy dziennie.
- Flamidez. Bardzo ciekawy, inny lek. Oprócz 50 mg diklofenaku i 500 mg paracetamolu zawiera również 15 mg serratiopeptydazy, która jest enzymem proteolitycznym i ma działanie fibrynolityczne, przeciwzapalne i przeciwobrzękowe. Dostępny w postaci tabletek i żelu do stosowania miejscowego. Tabletkę przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając szklanką wody. Z reguły wyznaczaj 1 tabletkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 3 tabletki. Żel stosuje się zewnętrznie, nakładając go na dotknięty obszar skóry 3-4 razy dziennie.
- Maxigesic. Lek podobny pod względem składu i działania do opisanego powyżej Flamideza. Różnica polega na firmie produkcyjnej.
- Diplo-P-Pharmeks. Skład tych tabletek jest podobny do składu leku Dolaren. Dawki są takie same.
- Dolar. Ten sam.
- Doleks. Ten sam.
- Oksalgin-DP. Ten sam.
- Cinepar. Ten sam.
- Diklokaina. Podobnie jak Olfen-75, zawiera sól sodową diklofenaku i lidokainę, ale oba składniki aktywne są o połowę mniejsze. W związku z tym jest słabszy w działaniu.
- Żel Dolaren. Zawiera diklofenak sodowy, mentol, olej lniany i salicylan metylu. Wszystkie te składniki w pewnym stopniu działają przeciwzapalnie i wzajemnie nasilają swoje działanie. Żel nakłada się na dotknięte obszary skóry 3-4 razy dziennie.
- Nimid forte. Tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 2 mg tyzanidyny. Lek ten z powodzeniem łączy działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nimesulidu z działaniem zwiotczającym mięśnie (rozluźniającym mięśnie) tyzanidyną. Dotyczy ostry ból spowodowane skurczem mięśnie szkieletowe(popularnie - z naruszeniem korzeni). Lek przyjmować do środka po jedzeniu, popijając dużą ilością płynów. Zalecana porcja do spożycia to 2 tabletki dziennie w 2 dawkach podzielonych. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie.
- Nizalid. Podobnie jak nimid forte zawiera nimesulid i tyzanidynę w podobnych dawkach. Zalecane dawki są takie same.
- Alit. Rozpuszczalne tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 20 mg dicykloweryny, która jest środkiem zwiotczającym mięśnie. Przyjmuje się go doustnie po posiłku, popijając szklanką płynu. Zaleca się przyjmować 1 tabletkę 2 razy dziennie przez okres nie dłuższy niż 5 dni.
- Nanogan. Skład tego leku i zalecane dawki są podobne do leku Alit opisanego powyżej.
- Oksygan. Ten sam.
Choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów i inne choroby stawów i kręgosłupa, przebiegające z bólem i stanem zapalnym.
Osobliwości: wszystkie leki z tej grupy działają na podobnej zasadzie i powodują trzy główne efekty: przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
W różnych lekach efekty te wyrażają się w różnym stopniu, dlatego niektóre leki lepiej nadają się do długotrwałego leczenia chorób stawów, inne są stosowane głównie jako środki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.Najczęstsze skutki uboczne: reakcje alergiczne, nudności, bóle brzucha, nadżerki i owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.
Główne przeciwwskazania: indywidualny nietolerancja, zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Ważna informacja dla pacjenta:
Leki o wyraźnym działaniu przeciwbólowym i znacznej liczbie działań niepożądanych (diklofenak, ketorolak, nimesulid i inne) można stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.
Wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych wyróżnia się grupę tzw. leków „selektywnych”, które z mniejszym prawdopodobieństwem wywołują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
Nawet dostępne bez recepty środki przeciwbólowe nie mogą być stosowane przez długi czas. Jeśli wymagane są często, kilka razy w tygodniu, konieczne jest zbadanie przez lekarza i leczenie zgodnie z zaleceniami reumatologa lub neurologa.
W niektórych przypadkach długotrwałe stosowanie tej grupy leków wymaga dodatkowego przyjmowania inhibitorów pompy protonowej, które działają ochronnie na żołądek.
| Nazwa handlowa leku | Przedział cenowy (Rosja, rub.) | Cechy leku, o których pacjent powinien wiedzieć |
| Substancja aktywna: diklofenak | ||
| Voltarena(Novartis) | Silny środek przeciwbólowy, stosowany głównie przy bólach pleców i stawów. Niepożądane jest stosowanie przez długi czas, ponieważ lek ma liczne skutki uboczne. Może niekorzystnie wpływać na czynność wątroby, powodować ból głowy, zawroty głowy i szum w uszach. Przeciwwskazany w astmie aspirynowej, zaburzeniach hematopoezy i procesów krzepnięcia krwi. Nie stosować w okresie ciąży, karmienia piersią oraz dzieci poniżej 6 roku życia. | |
| diklofenak(różni producenci) | ||
| Naklofen(Krka) | ||
| Ortofen(różni producenci) | ||
| Rapten Rapid(Stada) | ||
| Substancja aktywna: Indometacyna | ||
| Indometacyna(różni producenci) | 11,4-29,5 | Ma silne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Jednak jest uważany za dość przestarzały, ponieważ prowadzi do prawdopodobieństwa wystąpienia różnych skutków ubocznych. Ma wiele przeciwwskazań, w tym III trymestr ciąży, wiek do 14 lat. |
| Opóźnienie metindolu(polfa) | 68-131,5 | |
| Substancja aktywna: diklofenak + paracetamol | ||
| Panoksen(Laboratoria Oksfordzkie) | 59-69 | Silny dwuskładnikowy środek przeciwbólowy. Służy do redukcji silny ból i zapalenie w zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów, osteochondrozie, lumbago, chorobach zębów i innych. Skutki uboczne - jak diklofenak. Przeciwwskazaniami są nieswoiste zapalenia jelit, ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca, okres po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, postępująca choroba nerek, czynna choroba wątroby, ciąża, okres karmienie piersią, dzieciństwo. |
| Substancja aktywna: Tenoksykam | ||
| Teksas(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) | 186-355 | Ma silne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, działanie przeciwgorączkowe jest mniej wyraźne. Osobliwość lek ma długi czas działania: więcej niż jeden dzień. Wskazaniami są zespoły korzeniowe w osteochondrozie, choroba zwyrodnieniowa stawów ze stanami zapalnymi w stawach, nerwobóle, bóle mięśniowe. Ma szereg skutków ubocznych. Przeciwwskazane przy krwawieniach z przewodu pokarmowego, ciąży iw okresie karmienia piersią. |
| Substancja aktywna: Ketoprofen | ||
| artrozylen(Dompe Pharmaceuticals) | 154-331 | Lek o wyraźnym działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Nie wpływa niekorzystnie na stan chrząstki stawowej. Wskazaniami do stosowania są leczenie objawowe różnego rodzaju artretyzmu, choroby zwyrodnieniowej stawów, dny moczanowej, bół głowy, nerwobóle, rwa kulszowa, bóle mięśni, bóle pourazowe i pooperacyjne, zespoły bólowe podczas choroby onkologiczne, bolesne miesiączki. Powoduje wiele skutków ubocznych i ma wiele przeciwwskazań, w tym III trymestr ciąży i karmienie piersią. U dzieci ograniczenia wiekowe zależą od nazwy handlowej leku. |
| Szybkie czapki(farmacja Medana) | 161-274 | |
| Ketonal (Lek. d.d.) | 93-137 | |
| Duet ketonalowy(Lek. d. d.) | 211,9-295 | |
| dobrze (Dompe Pharmaceuticals) | 170-319 | |
| Flamax(Sotex) | 86,7-165,8 | |
| Forte Flamax(Sotex) | 105-156,28 | |
| Zginanie(Italfarmaco) | 97-397 | |
| Substancja aktywna: deksketoprofen | ||
| Deksalgin(Berlin-Chemie/Menarini) | 185-343 | Nowy potężny lek o krótkotrwałym działaniu. Działanie przeciwbólowe występuje po 30 minutach od przyjęcia leku i utrzymuje się od 4 do 6 godzin. Wskazaniami do stosowania są ostre i przewlekłe choroby zapalne narządu ruchu (reumatoidalne zapalenie stawów, spondyloartropatia, choroba zwyrodnieniowa stawów, osteochondroza), bóle menstruacyjne, bóle zębów. Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków. Na ogół przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnie ze wskazaniami iw zalecanych dawkach jest dobrze tolerowany. |
| Substancja aktywna: ibuprofen | ||
| ibuprofen(różni producenci) | 5,5-15,9 | Stosowany jest najczęściej jako lek przeciwgorączkowy oraz jako środek łagodzący bóle głowy. Jednak w dużych dawkach może być również stosowany przy schorzeniach kręgosłupa, stawów oraz w celu uśmierzania bólu po stłuczeniach i innych urazach. Mogą wystąpić działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, narządów krwiotwórczych, a także bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność, podwyższone ciśnienie krwi i szereg innych niepożądanych reakcji. Ma wiele przeciwwskazań. Nie można stosować w III trymestrze ciąży, aw okresie karmienia piersią w I i II trymestrze należy stosować ostrożnie, wyłącznie za radą lekarza. cha. |
| Burana (Korporacja Oriona) | 46,3-98 | |
| Ibufen (Polfa, Medana pharma) | 69-95,5 | |
| Za chwilę (Berlin-Chemie/Menarini) | 71,6-99,83 | |
| Nurofen(Reckitt Benckiser) | 35,65-50 | |
| Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) | 116-122,56 | |
| Ekspres Nurofenu(Reckitt Benckiser) | 102-124,4 | |
| Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) | 65-84 | |
| Faspik(Zambon) | 80-115 | |
| Substancja aktywna: ibuprofen + paracetamol | ||
| Ibuklin(Dr Reddy's) | 78-234,5 | Preparat złożony zawierający dwie substancje przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działa silniej niż te same leki przyjmowane osobno. Może być stosowany przy bólach stawów i kręgosłupa, kontuzjach. Nie wykazuje jednak bardzo wyraźnego działania przeciwzapalnego, dlatego nie jest zalecany do długotrwałego leczenia w chorobach reumatycznych. Ma wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Nie stosować u dzieci poniżej 12 roku życia, a także w III trymestrze ciąży iw okresie karmienia piersią. |
| Brustan(Ranbaxi) | 60-121 | |
| Następny(norma farmaceutyczna) | 83-137 | |
| Substancja aktywna: Nimesulid | ||
| dobrze(Dr Reddy's) | 111-225 | Selektywny lek przeciwbólowy, stosowany głównie przy bólach pleców i stawów. Może również łagodzić bóle menstruacyjne, bóle głowy i zębów. Działa selektywnie, dzięki czemu ma mniej negatywny wpływ na przewód pokarmowy. Ma jednak szereg przeciwwskazań i skutków ubocznych. Jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji, u dzieci ograniczenia wiekowe zależą od nazwy handlowej leku. |
| Nimesulid(różni producenci) | 65-79 | |
| aponil(Medochemia) | 71-155,5 | |
| Nemulex(Sotex) | 125-512,17 | |
| Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini) | 426,4-990 | |
| Nimika (IPKA) | 52,88-179,2 | |
| Nimulid(Panacea Biotek) | 195-332,5 | |
| Substancja aktywna: Naproksen | ||
| Nalgezin(Krka) | 104-255 | Potężny lek. Stosowany jest w leczeniu artretyzmu, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia przydatków, zaostrzeń dny moczanowej, nerwobólów, rwy kulszowej, bólów kości, ścięgien i mięśni, bólów głowy i zębów, bólów w chorobach nowotworowych i po zabiegach chirurgicznych. Ma całkiem sporo przeciwwskazań i może powodować różne skutki uboczne, dlatego długotrwałe leczenie jest możliwe tylko pod nadzorem lekarza. |
| Naproksen(norma farmaceutyczna) | 56,5-107 | |
| Naproksen-akryl (Akrikhin) | 97,5-115,5 | |
| Substancja aktywna: Naproksen + esomeprazol | ||
| Wimowo(AstraZeneca) | 265-460 | Preparat złożony zawierający naproksen o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym oraz inhibitor pompy protonowej esomeprazol. Opracowany w formie tabletek o sekwencyjnym dostarczaniu substancji: otoczka zawiera esomeprazol magnezowy o natychmiastowym uwalnianiu, a rdzeń zawiera naproksen o przedłużonym uwalnianiu powlekany dojelitowo. Dzięki temu esomeprazol uwalnia się w żołądku przed rozpuszczeniem naproksenu, co chroni błonę śluzową żołądka przed ewentualnym negatywnym działaniem naproksenu. Wskazany w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u pacjentów zagrożonych chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Pomimo dobrych właściwości ochronnych wobec żołądka, może powodować szereg innych skutków ubocznych. Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności wątroby, serca i nerek, krwawieniach z przewodu pokarmowego i innych, krwotoku mózgowym oraz wielu innych chorobach i stanach. Niewskazany w III trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 18 roku życia. |
| Substancja aktywna: gwacyl amtolmetynowy | ||
| Nizilat(Dr Reddy'ego) | 310-533 | Nowy niesteroidowy lek przeciwzapalny o minimalnym negatywnym wpływie na błonę śluzową żołądka. Pomimo szeregu możliwych skutków ubocznych był ogólnie dobrze tolerowany przez pacjentów (w tym długotrwałe stosowanie przez 6 miesięcy). Może być stosowany zarówno w chorobach reumatycznych (reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, dna moczanowa itp.), jak iw leczeniu zespołów bólowych innego pochodzenia. Ma wiele przeciwwskazań. Nie dotyczy w okresie ciąży, karmienia piersią oraz poniżej 18 roku życia. |
| Substancja aktywna: Ketorolak | ||
| Ketanow(Ranbaxi) | 214-286,19 | Jeden z najsilniejszych środków przeciwbólowych. z powodu duża liczba przeciwwskazania i skutki uboczne należy stosować okazjonalnie i tylko w przypadku bardzo silnego bólu. |
| Ketorol(Dr Reddy's) | 12,78-64 | |
| Ketorolak(różni producenci) | 12,1-17 | |
| Substancja aktywna: Lornoksykam | ||
| Xefocam(Nycomedes) | 110-139 | Ma wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Wskazany do krótkotrwałego leczenia bólu, w tym chorób reumatycznych (reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, dna moczanowa itp.). Ma wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. |
| Xefokam Rapid(Nycomedes) | 192-376 | |
| Substancja aktywna: Aceklofenak | ||
| Aertal(Gideon Richter) | 577-935 | Ma dobre działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Przyczynia się do znacznego zmniejszenia nasilenia bólu, sztywności porannej, obrzęków stawów, nie wpływa niekorzystnie na tkankę chrzęstną. Stosowany jest w celu zmniejszenia stanu zapalnego i bólu w lumbago, bólu zęba, reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów i wielu innych chorobach reumatologicznych. Powoduje wiele skutków ubocznych. Przeciwwskazania są podobne do Panoxenu. Nie stosować w okresie ciąży, laktacji oraz u dzieci poniżej 18 roku życia. |
| Substancja aktywna: celekoksyb | ||
| Celebrex(Pfizer, Searl) | 365,4-529 | Jeden z najbardziej selektywnych (działających selektywnie) leków z tej grupy, który ma minimalny negatywny wpływ na przewód pokarmowy. Wskazania do stosowania to leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, bólów kręgosłupa, bólów kostno-mięśniowych, bólów pooperacyjnych, menstruacyjnych i innych. Może powodować obrzęk, zawroty głowy, kaszel i szereg innych działań niepożądanych. Ma wiele przeciwwskazań do stosowania, w tym niewydolność serca klasy II-IV, klinicznie istotną chorobę niedokrwienną serca, chorobę tętnic obwodowych oraz ciężką chorobę naczyń mózgowych. Nie dotyczy w okresie ciąży, karmienia piersią oraz poniżej 18 roku życia. |
| Substancja aktywna: etorykoksyb | ||
| Arkoksja(Merck Sharp & Dome) | 317-576 | Silny lek selektywny. Mechanizm działania, skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne do celekoksybu. Wskazaniami do stosowania są choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz ostre dnawe zapalenie stawów. |
| Substancja aktywna: Meloksykam | ||
| Amelotex(Sotex) | 52-117 | Nowoczesny selektywny lek o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym. Wskazaniami do stosowania są zespoły bólowe i zapalne w chorobie zwyrodnieniowej stawów, osteochondrozie, reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Zwykle nie stosuje się go w celach przeciwgorączkowych i do leczenia innych rodzajów bólu. Może powodować różnorodne skutki uboczne, ale negatywny wpływ na przewód pokarmowy jest mniejszy niż leków nieselektywnych z tej grupy. Ma wiele przeciwwskazań, między innymi ciąża, laktacja i dzieci poniżej 12 roku życia. |
| Artrozan(norma farmaceutyczna) | 87,7-98,7 | |
| bi-ksykam(Veropharm) | 35-112 | |
| Meloksykam(różni producenci) | 9,5-12,3 | |
| Mirloks(polfa) | 47-104 | |
| Movalis(Boehringer Ingelheim) | 418-709 | |
| Movasin(Synteza) | 73,1-165 | |
Pamiętaj, że samoleczenie zagraża życiu, w celu uzyskania porady dotyczącej stosowania jakichkolwiek leki skontaktować się z lekarzem.
Niewątpliwie najważniejszym mechanizmem działania NLPZ jest zdolność hamowania COX – enzymu katalizującego przemianę wolnych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych (np. i prostacyklina (PG-I2) (ryc. 1). Udowodniono, że prostaglandyny wykazują wszechstronną aktywność biologiczną:
a) są mediatorów odpowiedzi zapalnej: kumulują się w ognisku zapalenia i powodują miejscowe rozszerzenie naczyń krwionośnych, obrzęk, wysięk, migrację leukocytów i inne efekty (głównie PG-E2 i PG-I2);
b) uwrażliwić receptory na mediatory bólu (histamina, bradykinina) i wpływy mechaniczne, obniżające próg wrażliwości;
w) zwiększyć czułość podwzgórzowych ośrodków termoregulacji na działanie endogennych pirogenów (interleukiny-1 itp.) powstających w organizmie pod wpływem drobnoustrojów, wirusów, toksyn (głównie PG-E2);
G) odgrywają ważną fizjologiczną rolę w ochronie błony śluzowej przewodu pokarmowego(zwiększone wydzielanie śluzu i zasad; zachowanie integralności komórek śródbłonka wewnątrz mikronaczyń błony śluzowej, przyczyniające się do utrzymania przepływu krwi w błonie śluzowej; zachowanie integralności granulocytów, a tym samym integralności strukturalnej błona śluzowa);
mi) wpływać na czynność nerek: powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych, utrzymują nerkowy przepływ krwi i filtrację kłębuszkową, zwiększają uwalnianie reniny, wydalanie sodu i wody, uczestniczą w homeostazie potasu.
Ryc.1. „Kaskada” produktów przemiany materii kwasu arachidonowego i ich główne efekty.
Uwaga: * - LT-S 4 , D 4 , E 4 to główne składniki biologiczne wolno reagującej substancji anafilaktycznej MPS-A (SRS-A).
W ostatnich latach ustalono, że istnieją co najmniej dwa izoenzymy cyklooksygenazy, które są hamowane przez NLPZ. Pierwszy izoenzym, COX-1, kontroluje produkcję PG, które regulują integralność błony śluzowej przewodu pokarmowego, funkcję płytek krwi i przepływ krwi przez nerki, a drugi izoenzym, COX-2, bierze udział w syntezie PG podczas stanu zapalnego. Ponadto COX-2 nie występuje w normalnych warunkach, ale powstaje pod wpływem niektórych czynników tkankowych inicjujących reakcję zapalną (cytokiny i inne). W związku z tym przyjmuje się, że działanie przeciwzapalne NLPZ wynika z hamowania COX-2, a ich niepożądanych reakcji - hamowania COX-1. Stosunek aktywności NLPZ w zakresie blokowania COX-1 / COX-2 pozwala ocenić ich potencjalną toksyczność. Im ta wartość jest mniejsza, tym lek jest bardziej selektywny w stosunku do COX-2, a tym samym mniej toksyczny. Na przykład dla meloksykamu jest to 0,33, diklofenak - 2,2, tenoksykam - 15, piroksykam - 33, indometacyna - 107.
Najnowsze dane wskazują, że NLPZ nie tylko hamują metabolizm cyklooksygenazy, ale także aktywnie wpływają na syntezę PG związaną z mobilizacją Ca w mięśniach gładkich. Tym samym butadion hamuje przemianę cyklicznych endonadtlenków w prostaglandyny E2 i F2, a fenamaty mogą również blokować odbiór tych substancji w tkankach.
Ważną rolę w działaniu przeciwzapalnym NLPZ odgrywa ich wpływ na metabolizm i bioefekty kinin. W dawkach terapeutycznych indometacyna, ortofen, naproksen, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy (ASA) zmniejszają tworzenie bradykininy o 70-80%. Działanie to opiera się na zdolności NLPZ do nieswoistego hamowania interakcji kalikreiny z kininogenem o dużej masie cząsteczkowej. NLPZ powodują modyfikację chemiczną składników reakcji kininogenezy, w wyniku czego na skutek przeszkód przestrzennych komplementarne oddziaływanie cząsteczek białka zostaje przerwane i nie dochodzi do skutecznej hydrolizy wielkocząsteczkowego kininogenu przez kalikreinę. Zmniejszenie powstawania bradykininy prowadzi do zahamowania aktywacji -fosforylazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy kwasu arachidonowego, a w rezultacie manifestacji działania jego produktów metabolicznych, co pokazano na ryc. jeden.
Nie mniej ważna jest zdolność NLPZ do blokowania interakcji bradykininy z receptorami tkankowymi, co prowadzi do przywrócenia zaburzonego mikrokrążenia, zmniejszenia przeprostu naczyń włosowatych, zmniejszenia uwalniania płynnej części osocza, jego białek, pro -czynniki zapalne i elementy formowane, co pośrednio wpływa na rozwój innych faz procesu zapalnego. Ponieważ układ kalikreina-kinina odgrywa najważniejszą rolę w rozwoju ostrych reakcji zapalnych, NLPZ są najskuteczniejsze we wczesnych stadiach zapalenia w obecności wyraźnego składnika wysiękowego.
Pewne znaczenie w mechanizmie przeciwzapalnego działania NLPZ ma hamowanie uwalniania histaminy i serotoniny, blokowanie reakcji tkankowych na te aminy biogenne, które odgrywają istotną rolę w procesie zapalnym. Wewnątrzcząsteczkowa odległość między centrami reakcji w cząsteczce leków przeciwzapalnych (związków typu butadionu) jest zbliżona do tej w cząsteczce mediatorów stanu zapalnego (histaminy, serotoniny). Sugeruje to możliwość kompetycyjnego oddziaływania wymienionych NLPZ z receptorami lub układami enzymatycznymi zaangażowanymi w procesy syntezy, uwalniania i transformacji tych substancji.
Jak wspomniano powyżej, NLPZ mają działanie stabilizujące błonę. Leki przeciwzapalne, wiążąc się z białkiem G w błonie komórkowej, wpływają na przekazywanie przez nią sygnałów błonowych, hamują transport anionów oraz wpływają na procesy biologiczne zależne od ogólnej ruchliwości lipidów błonowych. Swoje działanie stabilizujące membrany realizują poprzez zwiększenie mikrolepkości błon. Wnikając przez błonę cytoplazmatyczną do wnętrza komórki, NLPZ wpływają również na stan funkcjonalny błon struktur komórkowych, w szczególności lizosomów, oraz zapobiegają prozapalnemu działaniu hydrolaz. Uzyskano dane dotyczące ilościowych i jakościowych cech powinowactwa poszczególnych leków do białkowych i lipidowych składników błon biologicznych, co może tłumaczyć ich działanie błonowe.
Jednym z mechanizmów uszkodzenia błon komórkowych jest utlenianie wolnorodnikowe. Wolne rodniki powstające podczas peroksydacji lipidów odgrywają ważną rolę w rozwoju stanu zapalnego. Zatem hamowanie peroksydacji NLPZ w błonach można uznać za przejaw ich działania przeciwzapalnego. Należy pamiętać, że jednym z głównych źródeł powstawania wolnych rodników jest metabolizm kwasu arachidonowego. Poszczególne metabolity jej kaskady powodują gromadzenie się w ognisku zapalenia neutrofili wielojądrzastych i makrofagów, których aktywacji towarzyszy również powstawanie wolnych rodników. NLPZ, działając jako zmiatacze tych związków, oferują nowe podejście do zapobiegania i leczenia uszkodzeń tkanek powodowanych przez wolne rodniki.
W ostatnich latach nastąpił znaczący postęp w badaniach nad wpływem NLPZ na komórkowe mechanizmy odpowiedzi zapalnej. NLPZ zmniejszają migrację komórek do miejsca zapalenia i zmniejszają ich aktywność flogogenną, a wpływ na neutrofile wielojądrzaste koreluje z hamowaniem szlaku lipooksygenazy utleniania kwasu arachidonowego. Ten alternatywny szlak kwasu arachidonowego prowadzi do powstania leukotrienów (LT) (ryc. 1), które spełniają wszystkie kryteria mediatorów stanu zapalnego. Benoksaprofen ma zdolność wpływania na 5-LOG i blokowania syntezy LT.
Mniej zbadany jest wpływ NLPZ na elementy komórkowe późnego stadium zapalenia - komórki jednojądrzaste. Niektóre NLPZ zmniejszają migrację monocytów, które wytwarzają wolne rodniki i powodują niszczenie tkanek. Pomimo ważna rola elementów komórkowych w rozwoju odpowiedzi zapalnej, a efekt terapeutyczny leków przeciwzapalnych jest niewątpliwy, mechanizm działania NLPZ na migrację i funkcję tych komórek wciąż wymaga wyjaśnienia.
Istnieje przypuszczenie o uwalnianiu przez NLPZ naturalnych substancji przeciwzapalnych z kompleksu z białkami osocza, co wynika ze zdolności tych leków do wypierania lizyny z jej połączenia z albuminą.
